Bempedoic acid

Bempedoic acid (acid bempedoic) acționează asupra ATP-citrat liazei, o enzimă hepatică situată pe traseul de sinteză a colesterolului înaintea HMG-CoA reductazei, pe care o țintesc statinele. Pe măsură ce ficatul produce mai puțin colesterol, el preia mai mult LDL din sânge. Codul ATC este C10AX15, iar în UE substanța se găsește sub numele Nilemdo, al cărui deținător de autorizație este Daiichi Sankyo Europe.

RCP-ul Nilemdo prevede două indicații la adulți, ambele însoțite de dietă. Prima este hipercolesterolemia primară, familială heterozigotă sau nefamilială, ori dislipidemia mixtă: medicamentul se adaugă unei statine când doza maximă tolerată nu atinge ținta de LDL, sau se dă singur ori cu alte hipolipemiante la persoanele care nu tolerează statinele. A doua privește pacienții cu boală cardiovasculară aterosclerotică stabilită sau cu risc mare, la care scăderea LDL are ca scop prevenirea evenimentelor cardiovasculare.

Oferta pentru acidul bempedoic are o singură concentrație, 180 mg pe comprimat filmat. Diferă doar numărul de comprimate din cutie: 30, 60, 90, 120 sau 180, adică de la o lună la aproximativ șase luni de tratament la un comprimat pe zi. Produsul vine din import, iar imaginea redă ambalajul de marcă.

Se ia un comprimat de 180 mg zilnic, întreg, la masă sau între mese. Pacienții care iau și simvastatină nu trebuie să depășească 20 mg de simvastatină pe zi; excepția de 40 mg se aplică numai pacienților cu formă severă de hipercolesterolemie și risc cardiovascular mare, la care dozele mai mici nu au dat rezultat. Nu se modifică doza la vârstnici, în afectarea renală ușoară sau moderată și în insuficiența hepatică Child-Pugh A sau B. Pentru insuficiența renală severă și pentru dializă datele sunt puține, iar pentru afectarea hepatică severă nu există date. Sub vârsta de 18 ani nu există dovezi suficiente privind eficacitatea și siguranța.

Nomenclatorul ANMDMR nu afișează niciun rezultat la căutarea după acid bempedoic, Nilemdo sau Nustendi, ceea ce înseamnă că substanța nu este în prezent înregistrată ca medicament comercializat în România. Alte hipolipemiante din aceeași grupă ATC, C10AX, sunt disponibile: ezetimibul (de exemplu Ezetrol), anticorpii monoclonali anti-PCSK9 Praluent (alirocumab) și Repatha (evolocumab) și inclisiranul (Leqvio). Ce variantă se potrivește fiecărui pacient se hotărăște după evaluarea profilului lipidic și a riscului.

Medicamentul este contraindicat în sarcină, în caz de alergie la substanță sau la excipienți și în asociere cu peste 40 mg de simvastatină pe zi. Femeile care pot rămâne însărcinate au nevoie de o metodă contraceptivă eficientă, iar dacă planifică o sarcină, tratamentul se oprește înainte. Despre alăptare decide medicul, cantitatea care trece în lapte fiind foarte mică. Pentru că ridică nivelul statinelor din sânge, acidul bempedoic poate crește riscul de miopatie, de aceea orice durere, sensibilitate sau slăbiciune musculară fără cauză aparentă se raportează imediat. La asocierea cu fibrați se urmăresc trigliceridele și HDL-colesterolul, iar funcția hepatică se verifică la începutul tratamentului.

În studiile principale, cele mai frecvente reacții au fost creșterea acidului uric (la 3,8% dintre pacienți), durerea în brațe sau picioare (3,1%), anemia (2,5%) și guta (1,4%). Frecvente au fost și creșterea AST și scăderea filtrării glomerulare. Persoanele predispuse pot face un puseu de gută, situație în care medicamentul se oprește; la fel se procedează când transaminazele rămân de peste trei ori mai mari decât limita superioară a normalului. Dacă tratamentul cu Bempedoic acid este potrivit și cu ce alt hipolipemiant se asociază, decide medicul.