Dostinex

Dostinex, produsul companiei Pfizer, este medicamentul de referință pentru cabergolină. Ca derivat de ergot, cabergolina se leagă de receptorii D2 pentru dopamină de pe celulele hipofizare care secretă prolactină și îi activează direct. Stimularea acestor receptori reduce puternic și pentru mult timp secreția hormonului. Substanța se elimină foarte lent: timpul de înjumătățire este de 63–68 de ore la voluntari sănătoși și de 79–115 ore la pacienții cu hiperprolactinemie. De aceea, în tratamentul de durată este suficientă o administrare o dată sau de două ori pe săptămână.

RCP-ul descrie două tipuri de utilizare. Primul este legat de perioada de după naștere: împiedicarea instalării lactației sau oprirea unei lactații deja pornite. Al doilea este hiperprolactinemia, care se poate manifesta prin lipsa menstruației (amenoree), cicluri rare (oligomenoree), absența ovulației sau secreție de lapte în afara alăptării (galactoree). Indicația cuprinde și adenoamele hipofizare care secretă prolactină, hiperprolactinemia idiopatică și sindromul de șa turcească goală.

Dostinex poate fi ales în două concentrații, 0,25 mg și 0,5 mg, în ambalaje cu 8, 12, 16, 20 sau 32 de comprimate. Produsul este importat, iar imaginea de pe pagină arată cutia de marcă. Comprimatul de 0,5 mg are o linie mediană care permite împărțirea în două jumătăți egale, de câte 0,25 mg, doză folosită în unele scheme din RCP.

Comprimatele se înghit, de preferință în timpul mesei, ceea ce îmbunătățește toleranța. Pentru a preveni lactația, se administrează o singură doză de 1 mg în prima zi după naștere. Dacă lactația s-a instalat deja, schema este de 0,25 mg la fiecare 12 ore, timp de două zile; o priză nu trebuie să depășească 0,25 mg, din cauza riscului de scădere a tensiunii la ridicarea în picioare.

Pentru hiperprolactinemie, doza inițială este de 0,5 mg pe săptămână; se poate lua toată deodată sau împărțită în două, de exemplu jumătate lunea și jumătate joia. Doza săptămânală poate crește cu câte 0,5 mg, la interval de o lună, până la un răspuns bun. Cel mai des se ajunge la 1 mg pe săptămână, intervalul uzual fiind de 0,25–2 mg. Prolactina se măsoară lunar și revine de obicei la normal în 2–4 săptămâni de la stabilirea dozei potrivite.

Administrarea timp îndelungat a derivaților de ergot, inclusiv a cabergolinei, a fost asociată cu fibroză pleuropulmonară și cu afectarea valvelor inimii. Înaintea unui tratament de lungă durată se face o evaluare cardiovasculară cu ecocardiografie. Prima ecografie de control are loc după 3–6 luni, iar următoarele cel puțin o dată la 6–12 luni. Apariția sau agravarea unei regurgitări, a unei stenoze ori a îngroșării valvelor impune oprirea tratamentului. Pe lângă acestea, RCP-ul atrage atenția asupra somnolenței, a adormirii bruște în timpul activităților zilnice și a comportamentelor impulsive greu de controlat.

Pe lista ANMDMR se găsește Dostinex 0,5 mg comprimate. Autorizația aparține Pfizer Europe MA EEIG, codul ATC este G02CB03, iar regimul P6L înseamnă eliberare pe bază de prescripție medicală. În țară sunt autorizate cutii cu 2 și cu 8 comprimate. Concentrația de 0,25 mg nu are autorizație în România.

Tratamentul nu se recomandă persoanelor cu antecedente de fibroză pulmonară, pericardică sau retroperitoneală, iar în terapia de lungă durată nici celor la care ecografia arată o valvulopatie. Medicamentele care blochează dopamina, cum este metoclopramida, și macrolidele de tipul eritromicinei nu se asociază cu cabergolina. Reacțiile raportate cel mai des sunt durerea de cap, amețeala, greața, durerile abdominale, oboseala și somnolența. Dacă Dostinex este necesar și în ce schemă, hotărăște medicul.