Estradiol

Estradiol conține 17β-estradiol, adică exact molecula de estrogen pe care o secretă ovarele, fără nicio diferență chimică sau biologică. După menopauză, ovarele produc tot mai puțin estrogen, iar această scădere se resimte prin bufeuri și transpirații abundente. În terapia de substituție hormonală, comprimatele orale compensează deficitul. Rezumatul caracteristicilor produsului (RCP) prevede două indicații. Prima este ameliorarea simptomelor produse de lipsa estrogenului la femeile în postmenopauză. A doua este prevenirea osteoporozei la femeile cu risc mare de fractură care nu pot folosi alte medicamente autorizate în acest scop, fie din cauza intoleranței, fie pentru că le sunt contraindicate.

Regula de bază a terapiei hormonale este folosirea celei mai mici doze eficiente, pentru cea mai scurtă perioadă necesară. Pentru simptomele menopauzei, tratamentul pornește de obicei de la 1 mg de Estradiol pe zi, cu comprimatul înghițit cu apă. Creșterea la 2 mg se ia în calcul abia când, după trei luni de tratament, simptomele persistă. În prevenirea osteoporozei se folosește din prima zi concentrația de 2 mg, un comprimat zilnic. Când întârzierea depășește 12 ore, comprimatul uitat nu se mai ia, iar administrarea continuă cu următorul, la ora obișnuită.

Estrogenul luat fără progestativ stimulează îngroșarea endometrului și poate duce la hiperplazie endometrială. Prin urmare, la femeile cu uter, tratamentul cu Estradiol se completează cu un progestativ, administrat 12–14 zile în fiecare ciclu. Schema poate fi continuă sau ciclică; în varianta ciclică se iau comprimate 21 de zile, urmate de o săptămână liberă. După histerectomie, progestativul nu mai este necesar, cu o excepție: femeile care au avut endometrioză.

Fiecare concentrație, 1 mg sau 2 mg, este disponibilă în cinci mărimi de cutie, de la 28 până la 140 de comprimate, în trepte de câte 28. Cu un comprimat pe zi, cea mai mică cutie ajunge pentru 4 săptămâni, următoarele pentru 8, 12 și 16 săptămâni, iar cea mai mare 20 de săptămâni, adică aproape cinci luni. Comprimatele provin din import, iar fotografia înfățișează ambalajul original al mărcii.

Tratamentul este contraindicat la femeile cu cancer de sân diagnosticat, tratat în trecut sau suspectat, cu alte tumori maligne dependente de estrogeni și cu sângerări genitale a căror cauză nu este cunoscută. Nu se folosește nici în hiperplazia endometrială netratată, în tromboza venoasă profundă sau embolia pulmonară, actuale ori în antecedente, în tulburările de coagulare care favorizează tromboza și în bolile tromboembolice arteriale, cum ar fi infarctul miocardic sau angina pectorală. Lista mai cuprinde bolile hepatice, atât timp cât testele funcției hepatice nu au revenit la normal, porfiria și alergia la oricare dintre componente.

Înaintea primei prescrieri, medicul face un bilanț medical complet, iar beneficiile și riscurile se reevaluează cel puțin anual. Administrarea se oprește imediat la apariția icterului, a unei creșteri importante a tensiunii arteriale, a unei dureri de cap migrenoase resimțite pentru prima oară sau a unei sarcini. Terapia hormonală crește de 1,3 până la 3 ori riscul de cheaguri în vene, mai ales în primul an. Riscul de cancer mamar nu este fix: crește odată cu anii de tratament și este mai ridicat în schemele estrogen plus progestativ comparativ cu estrogenul administrat singur. La femeile care iau Estradiol, efectul nedorit raportat cel mai des este durerea sau sensibilitatea sânilor. Mai pot apărea dureri de cap, amețeli, greață, dureri de burtă, balonare, variații de greutate, stare depresivă, crampe, edeme, oboseală, sângerări sau pătări vaginale, migrenă, tensiune crescută și litiază biliară.

Căutarea după codul ATC G03CA03 în nomenclatorul ANMDMR arată că estradiolul ca unică substanță activă este autorizat în România numai în forme care se aplică pe piele: Estradiol Besins gel, 0,75 mg/doză, și Lenzetto spray transdermic, 1,53 mg/doză. Comprimatele cu estradiol înregistrate în țară îl combină cu un progestativ, de exemplu Femoston 2/10, cu didrogesteronă, sau Cyclo-Progynova, cu norgestrel. Pentru comprimatele Estradiol de 1 mg și 2 mg, forma potrivită, doza și durata tratamentului le stabilește medicul.