Mysimba

Mysimba (naltrexonă și bupropionă) se adresează adulților care încearcă să slăbească printr-o alimentație hipocalorică și prin mai multă mișcare. Potrivit RCP-ului european, poate fi prescris când indicele de masă corporală inițial este de 30 kg/m² sau mai mare. Pragul coboară la 27 kg/m² dacă excesul de greutate se asociază cu diabet de tip 2, dislipidemie sau hipertensiune arterială bine controlată. Fiecare comprimat conține 8 mg de clorhidrat de naltrexonă, 90 mg de clorhidrat de bupropionă și, ca excipient, 73,2 mg de lactoză.

În hipotalamus, bupropiona stimulează neuronii POMC din nucleul arcuat, centrul care reglează apetitul; totodată, inhibă slab recaptarea dopaminei și a noradrenalinei. Activitatea acestor neuroni este frânată în mod obișnuit de beta-endorfină, printr-o buclă de autoreglare, iar naltrexona, care blochează receptorii opioizi miu, înlătură această frână. Combinația influențează și sistemul mezolimbic, implicat în senzația de recompensă. Mecanismul exact prin care se reduce apetitul nu a fost încă elucidat.

Tratamentul începe cu un singur comprimat luat dimineața, timp de șapte zile. În a doua săptămână se adaugă un comprimat seara. În a treia, se iau două comprimate dimineața și unul seara. Începând cu a patra săptămână, dimineața și seara se iau câte două comprimate, în total 32 mg de naltrexonă și 360 mg de bupropionă pe zi, maximul admis. Comprimatele se înghit întregi, cu apă, de preferat la masă: tăiate, mestecate sau zdrobite, își pierd eliberarea prelungită. Dacă o doză a fost uitată, nu se iau comprimate în plus, ci se continuă schema la ora obișnuită.

În insuficiența renală moderată sau severă și în insuficiența hepatică ușoară, doza zilnică maximă se reduce la jumătate, adică la două comprimate. La pacienții de peste 65 de ani se impune prudență, iar peste 75 de ani tratamentul nu este recomandat.

Prima evaluare are loc după 16 săptămâni: dacă pacientul a slăbit mai puțin de 5% din greutatea inițială, tratamentul se oprește. Pentru cei care continuă, medicul reevaluează anual dacă tratamentul mai este necesar; dacă după primul an scăderea de minimum 5% nu s-a păstrat, se renunță la el. Efectul asupra riscului cardiovascular în cazul utilizării mai mult de un an nu este pe deplin cunoscut. Tensiunea arterială și pulsul se măsoară înainte de începerea tratamentului și se verifică la fiecare control.

Mysimba nu se administrează pacienților care au sau au avut convulsii ori o tumoră a sistemului nervos central și nici celor aflați în sevraj acut la alcool sau la benzodiazepine. Contraindicate sunt, de asemenea, hipertensiunea arterială necontrolată, tulburarea bipolară în antecedente, bulimia și anorexia nervoasă. Din cauza naltrexonei, sunt excluși și pacienții dependenți de opioide, cei tratați cu agoniști opioizi, precum metadona, și cei aflați în sevraj acut la opioide. Nu se asociază cu IMAO (nici în primele 14 zile după oprirea lor) sau cu alte preparate cu bupropionă ori naltrexonă și nu se folosește în insuficiența hepatică severă, în boala renală în stadiu terminal, în sarcină, când este planificată o sarcină sau în perioada de alăptare.

Bupropiona inhibă enzima CYP2D6, de aceea dozele de metoprolol, de antidepresive ISRS sau de multe triciclice pot necesita ajustare, iar tamoxifenul poate deveni mai puțin eficient. Tramadolul și alte opioide, ca și antidepresivele ISRS sau IRSN, asociate cu bupropiona, pot provoca sindrom serotoninergic. Antipsihoticele, antidepresivele, teofilina și corticosteroizii sistemici cresc riscul de convulsii, estimat la aproximativ un caz la 1000 de pacienți. Pe durata tratamentului, alcoolul trebuie evitat sau consumat în cantități minime.

În studiile clinice, 23,8% dintre pacienții care au primit Mysimba au renunțat la tratament din cauza reacțiilor adverse, comparativ cu 11,9% dintre cei care au luat placebo. Greața, constipația, vărsăturile și durerea de cap au apărut la mai mult de un pacient din zece, iar amețeala și gura uscată sunt frecvente. Șoferii trebuie să țină cont de posibila somnolență și de riscul unor episoade de pierdere a cunoștinței. Apariția gândurilor sau a comportamentului suicidar trebuie semnalată imediat medicului. Dozele mari de opioide, luate pentru a depăși blocajul produs de naltrexonă, pot provoca un supradozaj fatal.

Autorizația europeană a medicamentului Mysimba, obținută prin procedură centralizată, datează din 26 martie 2015 și aparține companiei Orexigen Therapeutics Ireland. Nomenclatorul ANMDMR include forma de 8 mg/90 mg, comprimate cu eliberare prelungită, în cutie de 112 bucăți, cu regim PRF. În Statele Unite, aceeași asociere se comercializează ca Contrave Extended-Release. La Farmacie Bucharest sunt disponibile cutii de 30, 60, 90 și 120 de comprimate, provenite din import; imaginea arată ambalajul mărcii. Medicul hotărăște dacă tratamentul i se potrivește pacientului și cât durează.