Varenicline

Varenicline conține tartrat de vareniclină, o substanță destinată adulților care au decis să renunțe la fumat. Molecula se atașează puternic de receptorii nicotinici de tip α4β2 din creier și îi activează doar parțial, mult mai slab decât nicotina. Pentru că le ocupă locul, nicotina inhalată nu mai poate stimula pe deplin acești receptori și nici circuitul dopaminergic mezolimbic, cel care leagă fumatul de senzația de plăcere. Practic, pacientul simte o dorință mai slabă de a fuma, iar o țigară aprinsă în timpul tratamentului aduce mai puțină satisfacție. În clasificarea ATC, vareniclina are codul N07BA03.

Înainte de toate, pacientul alege o zi în care se va opri din fumat și începe comprimatele cu una-două săptămâni mai devreme. În primele trei zile se ia câte 0,5 mg dimineața; din ziua a patra până în a șaptea, câte 0,5 mg dimineața și seara; începând cu ziua a opta, câte 1 mg de două ori pe zi. Cura standard ține 12 săptămâni, iar cei care au reușit să nu mai fumeze pot primi încă 12 săptămâni de tratament, ca sprijin împotriva recăderii. Pentru fumătorii care nu se pot opri dintr-odată, RCP-ul Champix descrie și o variantă în care consumul de țigări scade progresiv în primele 12 săptămâni, urmate de alte 12 săptămâni de tratament. Reacțiile adverse greu de tolerat pot justifica scăderea la 0,5 mg de două ori pe zi. Comprimatele se înghit întregi, cu apă, indiferent de mese, iar totalul zilnic nu trece de 2 mg.

Varenicline este disponibil aici în comprimate de 0,5 mg, necesare în zilele de titrare, și de 1 mg, folosite după prima săptămână. Fiecare concentrație poate fi comandată în cutii de 30, 60 sau 90 de bucăți. Produsul este adus din import, iar imaginea prezintă ambalajul de marcă.

Nomenclatorul ANMDMR include o singură marcă de vareniclină: Champix, cu autorizația deținută de Pfizer Europe MA EEIG. Sunt înregistrate comprimatele filmate de 0,5 mg și de 1 mg, precum și un pachet de inițiere care conține ambele concentrații. Toate formele se eliberează pe bază de prescripție medicală. Alte medicamente cu această substanță activă nu sunt autorizate în România.

RCP-ul menționează o singură contraindicație: hipersensibilitatea la vareniclină sau la vreunul dintre excipienți. Insuficiența renală ușoară și moderată nu cere schimbarea dozei. În cea severă se începe cu 0,5 mg o dată pe zi timp de trei zile, apoi se continuă cu 1 mg o dată pe zi; în stadiul terminal al bolii renale tratamentul nu se recomandă. Copiii și adolescenții nu primesc acest medicament. În sarcină, din prudență, utilizarea se evită. Cei care au avut convulsii au nevoie de supraveghere atentă. Amețeala, somnolența și episoadele scurte de pierdere a conștienței pot face periculos condusul. Odată cu oprirea fumatului, enzima CYP1A2 nu mai este stimulată de fum, iar dozele de teofilină, warfarină sau insulină pot necesita ajustare.

Greața este cel mai des raportată, la circa 28,6% dintre pacienții tratați cu Varenicline; de regulă apare în primele zile și rămâne ușoară sau moderată. În aceeași categorie de reacții foarte frecvente intră visele neobișnuite, insomnia, durerea de cap și rinofaringita. După autorizare au fost raportate și tulburări neuropsihiatrice: comportament schimbat, stare depresivă, agresivitate, idei de sinucidere. Riscul nu s-a dovedit mai mare decât cu placebo într-un studiu de mari dimensiuni; cu toate acestea, cine observă asemenea simptome întrerupe tratamentul cu Varenicline și anunță medicul. Același lucru este valabil pentru simptomele cardiovasculare nou apărute, umflarea feței sau a gâtului și reacțiile cutanate severe. Când cura se încheie, cel mult 3 pacienți din 100 trec prin câteva zile de iritabilitate, dorință de țigară sau somn agitat. Indicația și schema de vareniclină le stabilește medicul.