Naltrexone

Naltrexone conține clorhidrat de naltrexonă, o substanță care se fixează pe receptorii opioizi din creier și din restul organismului fără să îi activeze. Astfel ocupați, receptorii nu mai răspund la heroină, morfină sau alte opiacee luate ulterior, iar efectul căutat de consumator lipsește. În dependența de alcool, mecanismul este mai puțin clar; datele disponibile arată că medicamentul scade probabilitatea ca un pahar băut accidental să se transforme într-o recădere completă, posibil pentru că dorința de a bea scade. Naltrexona nu creează dependență și nu s-a observat apariția toleranței. Conform RCP-ului, ea completează un program de recuperare cu sprijin psihologic și se dă doar persoanelor care au încheiat dezintoxicarea. În clasificarea ATC, substanța poartă codul N07BB04.

Tratamentul este început și urmărit de un medic care lucrează cu pacienți dependenți. Înainte de primul comprimat, pacientul trebuie să nu fi luat opioide de 7–10 zile, iar acest lucru se verifică prin analiza urinei. Când rezultatul lasă loc de îndoială, se injectează intravenos naloxonă și pacientul este urmărit o jumătate de oră; apariția semnelor de sevraj înseamnă că naltrexona nu poate fi începută. Contraindicațiile includ insuficiența severă a ficatului sau a rinichilor, hepatita acută, consumul curent de opioide, un test de urină pozitiv sau o probă cu naloxonă pozitivă, precum și tratamentul cu metadonă sau cu orice alt medicament opioid. Funcția hepatică se verifică la început și apoi la intervale regulate.

Pentru alcool, RCP-ul indică de obicei 50 mg pe zi. O alternativă acceptată este administrarea de trei ori pe săptămână: 100 mg luni, 100 mg miercuri și 150 mg vineri. În programele pentru opioide se pornește cu 25 mg, adică o jumătate de comprimat de Naltrexone, iar apoi se continuă cu 50 mg zilnic. Peste 150 mg pe zi crește frecvența reacțiilor adverse. Substanța se absoarbe repede, atinge concentrația maximă în sânge în aproximativ o oră și are un timp de înjumătățire de circa 4 ore, în timp ce metabolitul său activ, 6-beta-naltrexolul, rămâne în organism aproximativ 13 ore. Eliminarea se face mai ales prin urină. În ciroză, nivelul din sânge poate crește de 5–10 ori. Medicamentul nu se recomandă sub 18 ani, iar la vârstnici datele sunt limitate.

Pe această pagină, Naltrexone are o singură concentrație, 50 mg, iar numărul de comprimate din cutie poate fi 10, 20, 30, 60, 90 sau 120. Cu un comprimat pe zi, 30 de bucăți ajung pentru o lună, iar 120 pentru aproximativ patru luni. Medicamentul vine din import, iar fotografia arată ambalajul de marcă.

În nomenclatorul ANMDMR apare Naltrexona Walter Ritter 50 mg, comprimate filmate, cu autorizație deținută de compania austriacă AOP Orphan Pharmaceuticals; ambalajele au 7, 14, 28 sau 56 de comprimate, iar regimul este PRF. Registrul mai include Mysimba 8 mg/90 mg, comprimate cu eliberare prelungită care asociază naltrexona cu bupropiona și au o altă indicație. Naltrexona nu trebuie confundată cu metilnaltrexona din Relistor, care se injectează și are alt rol.

Pe durata tratamentului, medicamentele care conțin opioide, cum sunt unele siropuri de tuse, antidiareice sau analgezice, nu mai au efect. Dacă este nevoie de o analgezie opioidă în urgență, doza necesară poate fi mai mare, iar deprimarea respiratorie poate fi mai accentuată și mai lungă. Combinată cu tioridazina, naltrexona a produs letargie și somnolență, iar acamprosatul atinge niveluri mai mari în sânge când se iau împreună. Foarte frecvente sunt durerile de cap, insomnia, nervozitatea și anxietatea, greața, vărsăturile, durerile și crampele abdominale, durerile de articulații și de mușchi și slăbiciunea. Frecvent apar puls accelerat, frisoane, lăcrimare, erupții pe piele, dificultăți la urinare, sete și tulburări de erecție. Creșterea transaminazelor dispare la câteva săptămâni după oprire. Medicul stabilește dacă Naltrexone este indicat și cât durează tratamentul.